人体内代谢药物的主要酶是细胞色素P450超家族(CytochromeP450proteins,CYP),它们是一类主要存在于肝脏、肠道中的单加氧酶,多位于细胞内质网上,催化多种内、外源物质的(包括大多数临床药物)代谢。P450酶能通过其结构中的血红素中的铁离子传递电子,氧化异源物,增强异源物质的水溶性,使它们更易排出体外。CYP有多个亚家族,包括CYP3A4,CYP3A5,CYP2D6,CYP2C9,CYP2C19等。细胞色素P450同工酶是血红蛋白超级家族,它是内质网膜上混合功能氧化酶系统的末端氧化酶。称呼这些为同工酶是由于其与一氧化碳结合和还原时,分光光度法测得的吸收峰在450nm附近。P