本类药物均能选择性地阻断组胺H1受体、拮抗组胺的作用而产生抗组胺效应。按其化学结构可分为烷基胺类、乙醇胺类、乙二胺类、吩噻嗪类、哌嗪类、哌啶类及其他类。本类药物主要用于治疗过敏性鼻炎、过敏性结膜炎及过敏性皮肤病等。本类中的大多数药物具有镇静作用和抗毒蕈碱样胆碱作用。抗组胺药的常见不良反应包括中枢抑制作用，传统的抗组胺药可通过血脑屏障进入中枢，有明显的中枢抑制作用。新型抗组胺药，如氯雷他定、特非那定等，对中枢神经系统穿透性很弱，对外周H1受体亲和力更强，因此镇静作用较弱。其他常见的不良反应还有头痛、精神运动性损伤和抗胆碱作用，如口干、呼吸道分泌物黏稠、视力模糊、排尿困难或尿潴留、便秘、胃反流增加等，新型抗组胺药的抗胆碱作用较轻或没有。胃肠道反应包括恶心、呕吐、腹泻、腹痛、食欲减退等。少数患者，特别是儿童，用药后出现精神兴奋、失眠、肌颤等。某些抗组胺药有可能发生心悸、心律失常，但较少见。本类药物虽有抗过敏作用，但有少数患者可以对它产生过敏反应，类似药物间还可能产生交叉过敏。