可逆修饰（reversible modification），理学-生物学-生物工程-生化工程-生化工程-生化剂型工程，修饰剂与被修饰分子的共价键结合结构可在体内某种特定环境下断裂（如酶解、酸解或还原等），并同时重新释放出被修饰分子的过程。采用可逆修饰可以将具有活性的药物分子先制备成活性部分丧失或完全丧失的前药修饰结构，在进入人体内并达到特定部位后，在特殊条件下降解并重新释放出药物分子。基于不同的可逆修饰技术，释放出的药物分子可保持与修饰前完全一致的结构，也可能是携带部分降解片段的类似物结构，但都要求能基本保持药物分子活性。这种释放，可以较为有效地避免药物活性位点被修饰剂屏蔽，以致阻碍药物分子与受体结合发挥作用的情形。可逆修饰的出现，一方面使得药物分子的修饰形式具有了更多的选择性，不再局限于必须避开活性位点的修饰技术；另一方面可以获得具有一定靶向或缓释功能的新制剂类型，应用于更多的临床适应证。较多地应于靶向给药，尤其是肿瘤靶向。可逆修饰技术的核心也大多基于肿瘤部位不同于正常细胞的微环境来设计，包括高浓度的特异性酶、偏低的pH值环境、较高浓度的还原物质等。