用放射性核素取代化合物分子的一种或几种原子而使它能被识别并可用作示踪剂的化合物。它与未标记的相应化合物具有相同的化学及生物学性质，不同的只是它带有放射性，因而可利用放射性探测技术来追踪。自20世纪40年代出现了核反应堆和开始供应碳14（形式为BaCO3）起，就开始了碳14标记化合物的研制、生产和应用。以后随着氢 3(氚)、碘 125、碘 131、硫35、磷 32等放射性同位素商品的问世，相应的标记化合物的研制、生产和应用也迅速发展，80年代初，国际上以商品形式出售的标记化合物，包括氨基酸、多肽、蛋白质、糖类、核苷酸、核苷、嘌呤、嘧啶、甾族、类脂化合物，以及医学研究用的肿瘤抗原、激素、受体、维生素和药物等，品种已达2000多种，其中以碳14和氚标记的化合物占多数。