高内涵筛选( high content screening， HCS)是20世纪80年代中期产生的为寻找先导物针对大量样品进行药理活性评价分析的一种技术手段，在创新药物的研究和开发中发挥了重要作用。HCS技术已经使对大量化合物样品进行筛选成为现实。然而新药研究领域仍面临许多严峻的挑战，传统的针对单一靶点的研究方法已经难以适应一些多基因疾病和病毒感染等相关治疗药物的研究，而基于细胞的高内涵筛选(high content screening， HCS)技术实现了对化合物多靶点多参数的同时检测，使得人们从疾病相关基因调控通路和网络水平上研究药物的作用机制、代谢途径和潜在毒性等，也使在细胞水平全面评价活性化合物的成药性成为可能，在新药研发中发挥越来越重要的作用。