抗心绞痛药物主要通过扩张血管、减慢心率，降低左室舒张末期容积而减少心肌耗氧量;通过扩张冠脉、促进侧支循环，开放和促进血液重新分布等增加心肌氧的供给;通过促进脂代谢转化为糖代谢而改善心肌代谢和抑制血小板聚集和血栓形成等方式产生作用。常用药物有硝酸酯类、β受体阻断药、钙通道阻滞药、抗血小板药及血管经张素Ⅰ转化酶抑制剂等。主要包括硝酸酯类、β受体阻滞剂、钙拮抗剂:硝酸甘油(nitroglycerin)是硝酸酯类的代表药，由于其具有起效快、疗效肯定、使用方便、经济等优点，是防治心绞痛最常用的药物。硝酸甘油口服因受首关效应等的影响，生物利用度仅为8%，故临床上舌下含服或外用(软膏或贴膜)。