手性生物转化（chirality biotransformation），理学-化学-化学生物学-合成化学生物学-化学修饰-手性生物转化，利用单酶或多酶系统以及代谢途径等催化不对称合成反应，将化学合成的前体转化为结构复杂手性化合物的过程。最常用的酶有氧化还原酶、合成酶、裂解酶、水解酶、羟化酶、环氧化酶、醛缩酶等。手性生物转化为光学活性化合物合成提供了高对映选择性、高经济性且环境友好的反应策略。合成手性化合物的生物转化反应大致可分为两类：一类是把外消旋体拆分为两个光活性的对映体；另一类是从外消旋或前手性的前体出发，通过催化反应得到不对称的光活性产物。外消旋体拆分主要利用酶与外消旋体或衍生物中的某一对映体进行反应，得到反应与未反应的光学异构体混合物，利用它们的物理化学性质差异，将两种对映体分离，获得两种单一光学活性的产物，主要用于制备手性醇、酸、胺、酯、酰胺等化合物。1963年G.D.洛巴克报道了利用酵母进行手性可的松系列化合物的合成（见图）。