斑块显像剂(plaque imaging agent),理学-化学-放射化学与核化学-放射性药物化学-医用放射性核素,用于定量评估人体大脑中淀粉样斑块含量的放射性示踪剂。淀粉样斑块(β-amyloid plaque; Aβ plaque)广泛存在于患有阿尔茨海默病(AD)患者的大脑神经元外侧,主要由聚集状态的Aβ1~40和Aβ1~42构成,是AD的重要病理特征之一。斑块显像剂可在分子水平定量评价脑内Aβ斑块的含量,从而实现对AD的辅助诊断以及AD治疗药物的药效评估。理想的Aβ斑块显像剂应该具备以下特点:①分子量小(<500道尔顿),脂溶性适中(logP:2~3.5)以便于穿过完整的血脑屏障(BBB)。②与Aβ斑块具有高亲和力和高选择性,Kd或Ki小于20纳摩。③脑清除速率快,能够在半衰期内快速从非靶区清除,实现高的靶与非靶比。④体内外稳定性高,在扫描期间不发生明显的药物代谢。自20世纪90年代以来,人们对刚果红和硫黄素两类染料进行了化学结构修饰,对大量小分子进行了放射性核素标记并用于Aβ斑块显像剂评价研究。根据标记放射性核素的不同,可分为正电子斑块显像剂和单光子斑块显像剂。