哌嗪二酮类化合物(Diketopiperazines，DKPs)的特征结构是由两个氨基酸通过肽键缩合而成的环二肽(Cyclic dipeptides)，稳定的六元环骨架结构使DKPs在药物化学中成为一个重要的药效团，表现出多种生物活性与药理活性，日益引起人们的极大关注。稳定的六元环骨架结构使DKPs在药物化学中成为一个重要的药效闭，表现出了抗细菌、抗真菌、抗病毒、抗肿瘤、免疫抑制神经保护、抗疟疾、抗朊病毒、抗高血糖等多种显著的生物活性和药理活性。有些DKPs是细胞都胞之交流的信号分子，能够激活或抑制细菌LuxR介导的群体感应，被认为是通过干扰 微生物之间的信息交流来控制生物膜形成的潜在新型抗感染药物。由日木Fujisawa公司上市的环二 肽类抗生素 Biocyclomycin (Bicozamycin)是Rho转录终止因子的特异性抑制剂，能够有效地治疗疟疾。因此，DKPs 已经引起了人们的极大关注。