失活剂是一种对组织细胞具有强烈毒性的药物，有砷剂，多聚甲醛（paraformaldehyde）及蟾蜍失活剂等。砷剂因有剧毒，且对牙髓细胞失活无自限性，容易产生化学性根尖周炎等不良后果，在一些发达国家已遭淘汰。多聚甲醛毒性较低，仍在使用。蟾蜍失活剂为我国医务工作者所独创，但仍未商业化。失活剂用于牙髓，能使牙髓神经麻痹、神经纤维弯曲、膨胀，髓鞘及轴索破坏。使血管内充血，瘀血而引起血管破裂形成血栓，因血循环障碍导致组织坏死。作用于细胞，使其中毒、死亡的一种药物称牙髓失活剂。操作时，先稍清除龋洞内的食物残渣及腐质，用挖匙或锐利的球钻暴露牙髓（可在麻醉下进行），隔离唾液，擦干窝洞，置失活剂（约小米粒大小）于穿髓孔处，使其紧贴于牙髓组织上，不可加压使失活剂压进髓腔内，以免失活中发生剧烈疼痛，如出血过多，用浸有酚或肾上腺素的小棉球压入窝洞内片刻，止血后再放失活剂；最后用氧化锌丁香油粘固粉暂封窝洞，注意不可将失活剂推动移位，不接触穿髓孔则达不到失活效果；邻面窝洞，若失活剂接触牙龈可造成牙龈灼伤，甚至牙槽骨烧伤的不良后果。