化学多样性合成(chemical diversity synthesis),理学-化学-化学生物学-合成化学生物学-化学修饰-化学多样性合成,运用高效、经济的手段和方式构建大量复杂多样的分子骨架以及不同性质的化合物,或者对已知化合物进行进一步优化的合成方法。是通过精巧、快速、高效地合成具有结构和活性多样性的多个化合物来解决复杂生物问题的合成方法。化学多样性合成是化学合成思维上的一次创新。化学遗传学运用小分子与生物大分子的结合对其功能和活性的改变来研究生物学问题,兴起于20世纪90年代,该方向研究的关键之一是要有大量的可供筛选的不同结构的化合物。组合化学获得的化合物库虽然数量巨大,但由于使用了同一类型反应,得到的化合物通常具有类似的结构。