酶抑制剂筛选（enzyme inhibitor screening），理学-化学-分析化学-生命分析化学-蛋白糖基化检测，一类可以与酶结合并降低其活性的分子，可以作为以酶为作用靶点的相关药物的筛选过程。酶抑制剂的开发是新药开发的一个重要来源。获得酶抑制剂的重要方法是从具有某一类特定性质的大量候选物质中进行筛选验证。酶抑制剂筛选的主要来源有动植物和微生物中的天然化合物以及合成化合物。酶抑制剂的筛选主要有细胞分子水平筛选模型和动物模型。细胞分子水平筛选模型是主要的初筛方法，该方法具有材料用量少、药物作用机制比较明确等优点。高通量筛选和组合化学及组合生物合成技术的结合，实现了酶抑制剂的快速大规模筛选及一药多筛，对酶抑制剂筛选起到了很大的促进作用。由于与酶靶点作用的酶抑制剂的药理作用通常受到多种因素影响，许多在体外作用强度较高的酶抑制剂活性成分在生物体内可能起不到理想的作用效果。这可能是由于活性成分在体内快速降解或经过旁路途径功能的调整被降低或消除作用。因此，通过动物模型进行复筛对于全面认识酶抑制剂的药理作用和筛选出有效的酶抑制剂是十分必要的。