先导化合物优化

先导化合物优化（lead compound optimization   ），核医学名词，通过化学修饰改善先导化合物存在的缺陷，如活性不高、化学结构不稳定、毒性、选择性不好、药代动力学性质不合理等，使之最大程度接近理想药物的过程。