多肽放射性碘标记（radioiodination of peptide），理学-化学-放射化学与核化学-放射性药物化学-医用放射性核素，利用放射性碘的同位素对多肽进行放射性标记，获得的具有特定靶向性的放射性多肽的过程。标记原理碘的放射性同位素在20世纪30年代后期发现后不久，就应用于蛋白质的碘化标记。碘的单体是双原子分子I2。碘的氧化态有+1、+3、+5和+7价等。碘的同位素有30多种，在自然界中的稳定同位素为127I，其他同位素都是放射性核素，医学中使用的主要有131I、125I、123I、124I。131I和125I由反应堆生产，123I和124I由加速器生产。在放射性药物的发展中，131I（半衰期为8.02天，γ射线能量为365千电子伏，并发射607千电子伏的β粒子）标记化合物获得最广泛的应用。碘一般以I2的分子形态出现。放射性碘的标记，主要由碘的氧化状态控制。因此进行放射性碘标记需用氧化剂将主要以碘化钠形式存在的碘阴离子（I-）氧化成碘分子。在水溶液中，游离的碘分子成I+-I。