组蛋白乙酰化（histone acetylation），理学-化学-化学生物学-蛋白质化学生物学-功能蛋白-蛋白修饰-蛋白质甲基转移酶，发生在组蛋白赖氨酸侧链氨基的乙酰化。细胞内组蛋白乙酰化的水平由乙酰基转移酶和去乙酰化酶共同调控，使其处于动态平衡。组蛋白乙酰化是一种进化上高度保守的翻译后修饰，参与基因表达、DNA复制及DNA修复等重要细胞过程。该修饰失调将引起多种疾病的发生，比如癌症、糖尿病及神经退行性疾病等。组蛋白乙酰化于1963年第一次被报道。随着质谱技术的发展，已在不少于50个组蛋白赖氨酸位点上检测到乙酰化的存在。通常认为，组蛋白乙酰化通过两种不同的途径发挥其生物学功能：①乙酰化可以中和正常生理条件下赖氨酸侧链氨基所带的正电荷，削弱赖氨酸与带有负电荷的DNA或其他氨基酸之间的库仑相互作用，从而降低核小体组装甚至染色质压缩的程度。这一改变将提高DNA的可及性，有利于需要DNA可及性的细胞过程的发生，例如，DNA转录。因此，转录活跃的常染色质区域通常也具有高组蛋白乙酰化水平，而转录不活跃的异染色质区域组蛋白乙酰化水平较低。